CAS 144060-53-7 φαρμακευτικές χημικές ουσίες C16H16N2O3S Febuxostat

99.9% σκόνη CAS 144060-53-7 φαρμακευτικό Febuxostat USP BP Febuxostat

Όνομα προϊόντων: Febuxostat
Συνώνυμα: Febuxostat (Uloric) FBX Uloric Febuxostat (tei-6720) Ταμπλέτες Febuxostat FEBUXOSTAT API Febuxostat (αυτό το προϊόν είναι μη διαθέσιμο στις ΗΠΑ) Febuxostat Tabletshehe
CAS: 144060-53-7
MF: C16H16N2O3S
MW: 316.37
EINECS: 682-158-6
Εμφάνιση: Άσπρη σκόνη Crystalled
Ναυτιλία: Ασφάλεια και γρήγορος, παράδοση εγγύησης

Το Febuxostat είναι ένας xanthine νέας γενιάς ανασταλτικός παράγοντας οξειδάσεων που αναπτύσσεται από Tejin τη Co. (Ιαπωνία,) που χρησιμοποιείται κλινικά για για τη μακροπρόθεσμη επεξεργασία του hyperuicemia (gout,) έναν νέο και ιδιαίτερα αποτελεσματικό εκλεκτικό ανασταλτικό παράγοντα μη-purine xanthine της οξειδάσης. Δεν συστήνεται για τους ασθενείς gout χωρίς hyperuricemia.

Το Febuxostat, ένας εκλεκτικός xanthine ανασταλτικός παράγοντας οξειδάσεων, προωθήθηκε για τη χρόνια διαχείριση του hyperuricemia στους ασθενείς με το gout. Το Hyperuricemia ορίζεται ως μια ουρική όξινη συγκέντρωση ορών που υπερβαίνει το όριο της διαλυτότητας. Προδιαθέτει τα επηρεασθε'ντα πρόσωπα στο gout, μια ασθένεια που χαρακτηρίζεται από το σχηματισμό των κρυστάλλων του monosodium urate ή το ουρικό οξύ από τα supersaturated ρευστά στις ενώσεις και άλλους ιστούς. Η απόθεση κρυστάλλου είναι ασυμπτωματική, αλλά αποκαλύπτεται από τις περιόδους της κοινής ανάφλεξης. Εάν αφήνονται τα μη επεξεργασμένα, περαιτέρω κρύσταλλα συσσωρεύουν στις ενώσεις και μπορούν να διαμορφώσουν τις καταθέσεις γνωστές ως tophi. Ένας σημαντικός στόχος στη διαχείριση gout είναι η μακροπρόθεσμη μείωση των ουρικών όξινων συγκεντρώσεων ορών κάτω από τα επίπεδα κορεσμού, όπως αυτό οδηγεί στη διάλυση κρυστάλλου και την ενδεχόμενη εξαφάνιση.
Το Febuxostat είναι ένα παράγωγο nonpurine με την υψηλότερες δύναμη και την επιλεκτικότητα από το allopurinol για xanthine παρεμπόδισης την οξειδάση. Εμποδίζει εντελώς την ανθρώπινη xanthine δραστηριότητα οξειδάσεων στη γραμμή A549 κυττάρων καρκίνου του πνεύμονα, ενώ οι δραστηριότητες άλλων ενζύμων που περιλαμβάνονται purine ή pyrimidine στο μεταβολισμό (π.χ., purine phosphorylase νουκλεοζιτών, deaminase αδενοσίνης, και pyrimidine phosphorylase νουκλεοζιτών) επηρεάζονται κοντά <4>
Η επίπτωση των δυσμενών γεγονότων όπως ο ίλιγγος, η διάρροια, ο πονοκέφαλος, και η ναυτία με το febuxostat ήταν παρόμοια με το allopurinol. Το Febuxostat είναι στους ασθενείς που θεραπεύονται με τα xanthine υποστρώματα οξειδάσεων όπως το azathioprine, το mercaptopurine, και η θεοφυλλίνη. Το Febuxostat μπορεί να συντεθεί σε μια πολλαπλών βημάτων ακολουθία από το dicyanophenol 2,4, αρχίζοντας από την αλκυλοποίηση της φαινολικής ομάδας υδροξυλίου με το ισοβουτιλικό ανθρακικό άλας βρωμίδιων και καλίου, που ακολουθείται από την επεξεργασία με το thioacetamide καυτό διμεθυλικό formamide για να παραγάγει το κυανός-4-isobutoxythiobenzamide 3. Cyclization της ομάδας thioamide με το chloroacetoacetic όξινο αιθυλικό εστέρα 2 refluxing η αιθανόλη αντέχει οικονομικά 2 (3-κυανός-4-isoutoxyphenyl) - 4-methylthiazole-5-καρβοξυλικός όξινος αιθυλικός εστέρας, ο οποίος υδρολύεται με το υδροξείδιο νατρίου που παράγει febuxostat.