Χημική πρώτη ύλη API 99% Eribulin Mesylate CAS 441045-17-6

Σκόνη αντικαρκινικό Eribulin Mesylate πρώτης ύλης API 99%Min Eribulin Mesylate CAS 441045-17-6

Εισαγωγή

Το ΑΜΕΡΙΚΑΝΙΚΟ FDA ενέκρινε το eribulin mesylate (επίσης αναφερόμενος ως E7389) το Νοέμβριο του 2010 για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού (MBC) για τους ασθενείς που έλαβαν προηγουμένως τουλάχιστον δύο χημειοθεραπευτικές θεραπευτικές αγωγές για την πρόσφατος-σκηνική ασθένεια. Το Eribulin είναι ένα συνθετικό ανάλογο του θαλάσσιου halichondrin Β φυσικών προϊόντων, το οποίο είναι απομονωμένο από το okadai Halichondria σφουγγαριών θάλασσας. Το Eribulin διατηρεί τα περισσότερα από τα δομικά στοιχεία που αποτελούν τη δεξιά πλευρά του halichondrin Β οι μελέτες σχέσης δομή-δραστηριότητας (SAR) πρότειναν ότι η κατά του όγκου δραστηριότητα του halichondrin Β κατοικεί σε εκείνο το μέρος του μορίου. Το Eribulin είναι ένας ανασταλτικός παράγοντας microtubule που δεσμεύει κοντά στη vinca-δεσμευτική περιοχή του tubulin. Αντίθετα από τους περισσότερους ανασταλτικούς παράγοντες tubulin όπως τα taxanes, epothilones, και τα αλακαλοειδή vinca που εμποδίζουν microtubule τη δυναμική αστάθεια με την αλλαγή των παραμέτρων προσθηκών και απώλειας tubulin, τα αποτελέσματα του eribulin στη δυναμική αστάθεια είναι νέα σε εκείνο το eribulin εμποδίζουν τη φάση αύξησης microtubules χωρίς επιρροή της φάσης περιορισμού με τη δέσμευση στο microtubule συν τις άκρες.