Αντικαρκινικό ενεργό φαρμακευτικό Ibrutinib 99,9% σκόνη CAS 936563-96-1 Ibrutinib αγνότητας

Fuction και εφαρμογή Ibrutinib

Το Ibrutinib είναι ένας υψηλός ισχυρός αμετάκλητος ανασταλτικός παράγοντας BTK με ένα IC50 0,46 NM γιατί το καθαρισμένο Btk.PCI-32765 (Ibrutinib) είναι ιδιαίτερα ενεργό και ανεχθε'ν καλά σε CLL/SLL PTS ανεξάρτητα από τις genomic ανωμαλίες υψηλού κινδύνου. Αν και η συνέχεια είναι σύντομη, το υψηλό ποσοστό απάντησης και το πολύ χαμηλό ποσοστό προόδου προτείνουν ότι pci-32765 (Ibrutinib) μπορούν να είναι μια σημαντική νέα στοχοθετημένη προσέγγιση επεξεργασίας για CLL PTS. Στις πρώην δοκιμές vivo με ολόκληρο το άρθρο σε εφημερίδα με μαύρους χαρακτήρες, pci-32765 (Ibrutinib) αποτρέπουν την ενεργοποίηση ανθρώπινου BCR με ένα IC50 περίπου 0,2 μM, μην επηρεάζοντας την ενεργοποίηση με κύτταρο Τ. Η επεξεργασία CD40 ή BCR ενεργοποίησε τα κύτταρα CLL με pci-32765 αποτελέσματα (Ibrutinib) στην παρεμπόδιση tyrosine BTK phosphorylation και επίσης αποτελεσματικά καταργεί τις προς τα κάτω διαβάσεις επιβίωσης που ενεργοποιήθηκαν από αυτήν την κινάση συμπεριλαμβανομένου ERK1/2, PI3K, και NF-ΚB. Επιπλέον, pci-32765 (Ibrutinib) αποτρέπουν τον ενεργοποίηση-προκληθε'ντα πολλαπλασιασμό των κυττάρων CLL τεχνητών, και εμποδίζουν αποτελεσματικά τα σήματα επιβίωσης που παρέχονται εξωτερικά στα κύτταρα CLL από microenvironment συμπεριλαμβανομένων των διαλυτών παραγόντων (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4, και TNF-Α), τη δέσμευση fibronectin, και τη stromal επαφή κυττάρων. Pci-32765 αναπτύσσονται αρχικά από Pharmacyclics. Και οι συμμετέχοντες προσκαλούνται για τη φάση Ι τις κλινικές δοκιμές.